Prastėjant ekologinei situacijai pasaulyje silpnėja žmonių imunitetas, plinta naujos ligos, atsiranda nauji bakterijų štamai, virusai mutuoja, gaminamų vaistinių preparatų veiklumas mažėja arba jie tampa visiškai neveikliais. Todėl naujų biologiškai aktyvių medžiagų paieška ir vaistinių preparatų kūrimas yra svarbus nuolatinis procesas, sudarantis sąlygas normaliai funkcionuoti gyvybinėms sistemoms. Ypač svarbūs ir dažnai aptinkami gamtoje yra azotą ir sierą turintys penkianariai ir šešianariai heterocikliniai junginiai, jų dariniai. Sintezės būdu gauti šios klasės junginiai, dalyvaudami biocheminiuose procesuose, neretai pasižymi biologiniu aktyvumu. Žinoma, kad sintetiniams tiazolo dariniams būdingas platus biologinio veikimo spektras. Jiems yra būdingos priešuždegiminės ir karštį mažinančios, antivirusinės, antimikrobinės, antigrybelinės, priešvėžinės savybės. Taip pat jie naudojami kaip antikoaguliantai ir širdies antiaritmikai, antidepresantai, Alzheimerio ligos, hipertenzijos, šizofrenijos, hepatito C, alergijų, ŽIV, diabeto gydymui skirti vaistai bei yra panaudoti funkcinių dažų sintezėje.
Didžiuliame bioaktyvių junginių sąraše svarbią vietą užima sierą, azotą, aminorūgščių, karbonilinius fragmentus turintys junginiai, jų dariniai. Gamtiniai ir sintetiniai tiazolo dariniai pasižymi labai plačiu biologinio aktyvumo spektru. Derinant įvairius aminorūgščių ir azotą, sierą turinčius heterociklinius farmakoforus, daugeliui kurių būdingos antimikrobinės, fungicidinės, analgetinės, raminančios, priešvėžinės savybės, galima susintetinti junginius, pasižyminčius specifiniu biologiniu aktyvumu. Projekto tikslas – naujų biologiškai aktyvių, antibakterinėmis savybėmis pasižyminčių dihidrotiazolonų, tiazolų su aminorūgščių, alifatiniais, aromatiniais, heterocikliniais, chinoidiniais fragmentais tikslinės sintezės metodų sukūrimas, šių junginių cheminių savybių ir biologinio aktyvumo tyrimai.
Pimas projekto uždavinys: iš 4-acetilaminoanilino akrilo rūgšties susintetinti N-(4-acetilaminofenil)- ?-alaniną, atlikti jo transformaciją į N-(4-acetilaminofenil)-N-tiokarbamoil- ?-alaniną
Antras projekto uždavinys: Tiazolo ciklo suformavimui panaudoti Hantzsch sintezės metodas, kurio esmė – alfa-halogenkarbonilinių junginių kondensacija su tiokarbamidais, kondensuotų tiazolo darinių sintezei – dihalogenidų su halogenais prie gretutinių anglies atomų reakcijos su N-aril-N-tiokarbamoil-beta-alaninais.
Trečias projekto tikslas: atlikti susintetintų junginių antibakterinius tyrimus.
Projekto finansavimas:
ES struktūrinių fondų projektas, finansuojamas Europos socialinio fondo lėšomis pagal 2014–2020 metų Europos Sąjungos fondų investicijų veiksmų programos priemonę Nr. 09.3.3-LMT-K-712 „Mokslininkų, kitų tyrėjų, studentų mokslinės kompetencijos ugdymas per praktinę mokslinę veiklą“.
Projekto rezultatai:
1. Pirmajame etape (2019-10-01-2019-12-31) naujų junginių sintezė. Sintezė ir cheminių savybių tyrimas, gautų junginių struktūros nustatymas.
2. Antrajame etape (2020-02-01-2020-05-01) susintetintų junginių paruošimas antibakteriniams tyrimams.
Projekto įgyvendinimo laikotarpis: 2019-10-15 - 2020-05-31
Projekto koordinatorius: Kauno technologijos universitetas
