Vienas iš šiuolaikinio pasaulio iššūkių yra nuolat augantis antibiotikams atsparių bakterijų sukeltų infekcijų skaičius. Jungtinių Amerikos Valstijų Ligų prevencijos ir kontrolės centro duomenimis (angl. Center for Disease Control and Prevention) JAV kasmet 23 000 žmonių miršta nuo antiobiotikams atsparių infekcijų. Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) generalinis direktorius Dr Tedros Adhanom Ghebreyesus 2020 m liepos 9 d. per spaudos konferenciją pareiškė, kad privalome pasirengti būsimiesiems pasauliniams ligų protrūkiams ir daugeliui kitų mūsų laikams būdingų iššūkių – bakterijų atsparumui antibiotikams, socialinę nelygybę, klimato krizę. COVID-19 iš mūsų atėmė labai daug. Tačiau ši liga taip pat suteikė galimybę nutraukti santykius su praeitimi ir statyti tvirtesnę ateitį. Bakterijų atsparumo antibiotikams problemos sprendimas yra viena iš prioritetinių PSO veiklos sričių. Vienas iš kelių šiai problemai spręsti, kuriuos numato PSO, yra naujų antibakterinių preparatų paieška ir sintezė. Projekto tikslas – naujų biologiškai aktyvių, antibakterinėmis savybėmis pasižyminčių 1,2,4-triazol-3-il-tioacetohidrazido ir aldehidų reakcijos produktų tikslinės sintezės metodų sukūrimas, junginių cheminių savybių ir antibakterinio bei antioksidacinio aktyvumo tyrimai. Projekto laukiamas rezultatas – nauji, antibakterinėmis savybėmis pasižymintys aldiminų dariniai.
Projekto finansavimas:
ES struktūrinių fondų projektas, finansuojamas Europos socialinio fondo lėšomis pagal 2014–2020 metų Europos Sąjungos fondų investicijų veiksmų programos priemonę Nr. 09.3.3-LMT-K-712 „Mokslininkų, kitų tyrėjų, studentų mokslinės kompetencijos ugdymas per praktinę mokslinę veiklą“.
Projekto rezultatai:
Projekto rezultatas – iš 4-fenil-5-(2-(fenilamino)etil)-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-tiono susintetinti nauji, įvairius pakaitus turintys, antibakterinėmis savybėmis pasižymintys 1,2,4-triazol-3-il-tioacetohidrazidai. Gautų junginių grynumas patikrintas plonasluoksnės chromatografijos metodu, struktūra įrodyta masių, 1H, 13C BMR spektroskopijos metodais. Naujai susintetintų junginių antioksidacinės ir redukcinės savybės nustatytos DPPH radikalų slopinimo ir redukcinių savybių nustatymo metodais.
Pirazolo dariniai naudojami įvairiuose farmaciniuose produktuose dėl savo biologinio aktyvumo. Todėl, kaip ir buvo tikėtasi, funkcionalizuoti aldiminų dariniai, turintys savo struktūroje pirazolo fragmentą, pasižymėjo geru antioksidaciniu, antibakteriniu poveikiu. Iš rezultatų matyti, kad geriausią DPPH radikalų slopinimo aktyvumą rodė N’-(4-metilbenziliden)-2-((4-fenil-5-(2-(fenilamino)etil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)acetohidrazidas . Geriausiomis redukcinėmis savybėmis pasižymėjo 2-((4-fenil-5-(2-(fenilamino)etil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)-N’-(piridin-3-ilmetilen)acetohidrazidas .
Naujų susintetintų junginių antibakterinės savybės nustatytos agaro difuzijos metodu, stebėtas Escherichia coli, Rhizobium radiobacter ir Xanthomonas campestris bakterijų augimas. Kontrolei naudotas antibiotikas – ciprofloksacinas.
Iš rezultatų matyti, kad geriausiai visų bakterijų augimą slopino 2-((4-fenil-5-(2-(fenilamino)etil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)-N’-(piridin-4-ilmetilen)acetohidrazidas, o N’-(2-hidroksi-5-nitrobenziliden)-2-((4-fenil-5-(2-(fenilamino)etil)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)acetohidrazidas visiškai neslopino E. coli ir R. radiobacter bakterijų augimo.
Projekto įgyvendinimo laikotarpis: 2020-11-03 - 2021-04-30
Projekto koordinatorius: Kauno technologijos universitetas
